β受体激动剂是最有效的支气管扩张剂，作用快而强，主要通过激动气道平滑肌细胞膜上的受体而引起气道平滑肌松弛，还具有抗炎作用，同时能增强纤毛清除功能。常用的β受体激动剂可分为非选择性β受体激动剂和选择性β受体激动剂，其中选择性β2受体激动剂代表药有沙丁胺醇等，可舒张支气管平滑肌，用于治疗支气管哮喘等疾病。