马来酸氯苯那敏作为第一代抗组胺药物，一般具有抗过敏、缓解皮肤瘙痒、减轻鼻黏膜充血、抑制腺体分泌以及镇静等功效和作用。其作为组胺H1受体拮抗剂，主要通过阻断过敏反应中的关键介质发挥作用。
1、抗过敏
马来酸氯苯那敏通过竞争性阻断组胺H1受体，抑制组胺与受体结合，从而减轻过敏反应。该机制可有效缓解荨麻疹、过敏性皮肤病等速发型过敏反应，适用于蚊虫叮咬或食物过敏引发的局部红肿。
2、缓解皮肤瘙痒
药物可抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加，降低神经末梢的刺激传导。对于湿疹、接触性皮炎等皮肤疾病伴随的瘙痒症状，可起到快速止痒效果。
3、减轻鼻黏膜充血
通过拮抗组胺对鼻黏膜血管的作用，减少血管渗出和水肿。在过敏性鼻炎急性发作期，能够缓解鼻塞、流涕等卡他症状，改善鼻腔通气功能。
4、抑制腺体分泌
药物可降低组胺刺激导致的泪腺、唾液腺等外分泌腺活性。对于花粉症患者出现的流泪、流涎等症状具有控制作用，但可能引起口干等副作用。
5、镇静
马来酸氯苯那敏能通过血脑屏障作用于中枢神经系统的H1受体，产生中枢抑制效应。该特性在缓解过敏症状的同时可能导致嗜睡，驾驶员或高空作业者需慎用。
马来酸氯苯那敏作为处方药物需在医生指导下使用，特别是儿童、孕妇及肝肾功能不全者应严格遵医嘱。用药期间需注意避免与中枢神经抑制药同服，出现心悸、排尿困难等不良反应时应及时停药就诊。长期使用可能产生耐药性，不建议自行延长疗程。