格列本脲作为磺酰脲类口服降糖药，通常具有促进胰岛素分泌、抑制肝糖生成、增强胰岛素敏感性、调节胰高血糖素分泌以及延缓糖尿病进展等功效和作用。其适用于饮食控制及运动疗法效果不佳的2型糖尿病患者。
1.促进胰岛素分泌
格列本脲通过刺激胰岛β细胞表面的磺酰脲受体，促使细胞膜上ATP敏感性钾通道关闭，导致细胞去极化并激活电压依赖性钙通道。钙离子内流可触发胰岛素分泌颗粒释放，从而提高血液中胰岛素水平，直接降低餐后血糖。
2.抑制肝糖生成
该药物能抑制肝细胞内糖异生关键酶的活性，减少葡萄糖-6-磷酸酶的表达，从而降低肝脏将非糖物质转化为葡萄糖的能力。这种作用有助于控制空腹血糖水平，尤其对黎明现象引起的清晨高血糖具有调节效果。
3.增强胰岛素敏感性
长期使用可改善外周组织（如骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的反应性，通过上调葡萄糖转运蛋白GLUT-4的表达，促进细胞对葡萄糖的摄取和利用，改善胰岛素抵抗状态。
4.调节胰高血糖素分泌
格列本脲可间接抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，通过提高β细胞分泌的胰岛素水平，以及可能存在的直接作用于α细胞的机制，减少胰高血糖素引发的肝糖原分解和糖异生作用。
5.延缓糖尿病进展
通过持续控制血糖波动，降低糖化血红蛋白水平，可减缓糖尿病微血管病变（如视网膜病变、肾病）和大血管并发症（如动脉粥样硬化）的进展速度，但需配合综合管理措施。
格列本脲需在医生指导下规范使用，用药期间需定期监测血糖和肝肾功能。应注意该药物可能引发低血糖反应，尤其是老年患者或肝肾功能不全者更需谨慎。与其他降糖药物联用时需注意剂量调整，出现多汗、心悸等低血糖症状时应及时处理。