头孢菌素类抗生素根据研发时间、抗菌谱及对β-内酰胺酶的稳定性，通常分为五代。每一代头孢菌素均有其特定的代表药物及临床适应症。
第一代头孢菌素主要包括头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄等。这类药物对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌）作用较强，但对革兰阴性菌效果较弱，常用于皮肤软组织感染、呼吸道感染等。第二代头孢菌素如头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安等，抗菌谱扩大至部分革兰阴性菌（如流感嗜血杆菌），但对某些耐药菌效果有限，适用于中耳炎、支气管炎等。
第三代头孢菌素包括头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等，对革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌）抗菌活性显著增强，且能透过血脑屏障，常用于重症肺炎、脑膜炎及泌尿系统感染。第四代头孢菌素以头孢吡肟为代表，对革兰阳性菌和阴性菌均有广谱抗菌作用，尤其对产β-内酰胺酶的细菌更稳定，适用于医院获得性感染。第五代头孢菌素如头孢洛林，在保留广谱抗菌活性的基础上，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等耐药菌有效，用于复杂性皮肤感染或社区获得性肺炎。
使用头孢菌素类药物需严格遵循医生指导，避免自行用药或随意调整剂量。用药期间应观察是否出现过敏反应，长期使用可能诱发二重感染或肠道菌群失调。若出现皮疹、呼吸困难等不良反应，需立即停药并就医。