哌替啶作为一种人工合成的阿片类镇痛药，主要激动μ型阿片受体。其通过与中枢神经系统内的μ受体结合，能够有效抑制疼痛信号的传递，同时产生镇静、呼吸抑制等效应。该药对κ受体也有较弱的激动作用，但镇痛效果仍以μ受体介导为主。
哌替啶的药理作用与吗啡相似，但其脂溶性较高，起效较快且作用持续时间较短。除镇痛作用外，该药还可引起瞳孔缩小、欣快感等典型阿片效应。值得注意的是，哌替啶代谢产物去甲哌替啶具有神经毒性，长期使用可能引发震颤、肌肉抽搐等不良反应。
使用哌替啶需严格遵循医嘱，避免与单胺氧化酶抑制剂合用。用药期间应监测呼吸功能，警惕药物成瘾性。对于急性疼痛治疗，通常建议短期使用，慢性疼痛患者需考虑替代治疗方案。