h1受体拮抗剂通常分为三代。第一代药物如苯海拉明、异丙嗪等，具有较强的中枢神经系统抑制作用，常见于抗过敏治疗。第二代药物如西替利嗪、氯雷他定等，中枢抑制作用较弱，适用于过敏性鼻炎、荨麻疹等。第三代药物如盐酸非索非那定、地氯雷他定等，具有更高的选择性，不良反应更少，适用于慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等。
h1受体拮抗剂的分类主要是根据药物的中枢神经系统抑制作用、受体选择性以及不良反应等方面进行划分。第一代药物由于中枢抑制作用较强，容易产生嗜睡、口干等不良反应。第二代药物中枢抑制作用较弱，不良反应相对较少。第三代药物具有更高的选择性，不良反应更少，但价格相对较高。
在使用h1受体拮抗剂时，应在医生指导下选择合适的药物，并严格遵医嘱用药。同时要注意观察药物的不良反应，如出现严重不良反应应及时就医。日常应避免接触过敏原，加强锻炼，提高免疫力。