吉西他滨一般具有抑制肿瘤细胞增殖、干扰DNA合成、破坏癌细胞结构、联合用药增强疗效等功效和作用。该药物通过多种机制发挥活性，需在医生指导下规范使用。
1.抑制肿瘤细胞增殖
吉西他滨通过抑制核苷酸还原酶和DNA聚合酶的活性，阻止肿瘤细胞DNA的合成与复制。这种作用可减缓肿瘤细胞分裂速度，尤其对处于S期的癌细胞作用显著，从而控制肿瘤生长。
2.干扰DNA合成
药物代谢产物可掺入DNA链中形成缺陷结构，导致DNA链断裂或无法正常延长。此过程阻碍肿瘤细胞遗传物质完整性的维持，最终引发癌细胞死亡，在胰腺癌、非小细胞肺癌等治疗中发挥重要作用。
3.破坏癌细胞结构
吉西他滨可诱导癌细胞凋亡相关蛋白表达异常，激活Caspase酶级联反应。同时通过抑制核苷酸修复机制，降低癌细胞对DNA损伤的修复能力，双重作用加速癌细胞结构崩解。
4.联合用药增强疗效
与顺铂、紫杉醇等化疗药物联用时，可产生协同抗肿瘤效应。不同作用机制的药物联合应用可覆盖更多细胞周期时相，减少耐药性发生，提高晚期肿瘤患者的客观缓解率。
该药物需严格遵循化疗方案使用，治疗期间应定期监测血常规检查及肝肾功能。出现骨髓抑制等不良反应时应及时处理，避免与其他骨髓抑制药物联用加重毒性。用药期间需加强营养支持并密切观察病情变化。