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吉非替尼的功效及副作用是什么

谢正元 消化内科 主任医师

南昌大学第二附属医院 三甲

吉非替尼作为靶向药物,主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌,其功效包括抑制EGFR酪氨酸激酶活性、阻断肿瘤细胞信号传导、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等,常见副作用有皮肤反应、腹泻、肝功能异常、间质性肺病以及口腔溃疡等。

1.抑制EGFR酪氨酸激酶活性

吉非替尼通过选择性结合EGFR的酪氨酸激酶结构域,抑制其磷酸化过程,从而阻断下游信号通路的激活。

2.阻断肿瘤细胞信号传导

药物干扰EGFR介导的RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/mTOR等信号通路,抑制肿瘤细胞的生长信号传递。

3.抑制肿瘤细胞增殖

吉非替尼通过抑制EGFR相关信号通路,减少细胞周期蛋白的表达,使肿瘤细胞停滞在G1期,从而有效减缓或阻止肿瘤组织的扩张。

4.诱导肿瘤细胞凋亡

药物促使促凋亡蛋白表达增加,导致肿瘤细胞线粒体膜电位改变,启动程序性死亡机制,减少肿瘤负荷。

常见副作用有皮肤反应表现为皮疹、痤疮样皮炎,因EGFR在皮肤角质形成细胞中表达,抑制后导致炎症反应;腹泻可能与肠道上皮细胞EGFR信号受阻有关;肝功能异常需定期监测转氨酶;间质性肺病虽罕见但可能危及生命,需立即停药并干预。

使用吉非替尼期间需严格遵循医嘱,定期复查肝功能和肺部影像学检查。若出现严重皮肤反应、持续腹泻或呼吸困难,应及时就医调整治疗方案。用药期间避免阳光暴晒,保持皮肤湿润,适当调整饮食以减轻胃肠道不适。

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