天南星作为一味中药材，通常具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿、止痛以及镇静等功效与作用。其药性偏温，需在中医师指导下合理使用。
1、燥湿化痰
天南星性温而燥，能化解体内痰湿停滞。对于痰湿壅滞引起的咳嗽痰多、胸闷气喘等症状，可通过其燥湿的特性改善气道分泌物状态。
2、祛风止痉
该药材能通行经络，缓解风痰阻络引发的肢体麻木或抽搐。临床常用于中风后遗症或癫痫发作时出现的肢体不自主抽动。
3、散结消肿
外用时可消散局部肿痛，对于痈疽肿毒、蛇虫咬伤等体表感染性疾病，能促进局部炎症消退。需配伍其他解毒药材共同使用。
4、止痛
所含生物碱成分具有镇痛效果，可缓解风湿痹痛、跌打损伤等引起的关节肌肉疼痛。常与川乌、草乌等祛风湿药配伍应用。
5、镇静
现代药理学研究表明，其提取物对中枢神经系统有抑制作用，可减轻焦虑、失眠等症状，但具体应用需严格遵循医嘱。
该药材生用毒性较强，需经过炮制降低毒性。内服剂量需严格控制，孕妇及阴虚燥咳者禁用。使用过程中如出现口舌麻木、心悸等不适症状应立即停用并就医。