天南星作为一味中药材，具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿、通络止痛、抗炎镇静等功效和作用。其药性辛温，归肺、肝、脾经，在中医临床中应用较广。
1、燥湿化痰
天南星辛温燥烈，能燥除体内湿浊之邪，化解痰涎凝聚。对于寒痰、湿痰阻肺引起的咳嗽痰多、痰白清稀等症状，可通过温化寒痰作用改善呼吸道症状。常与半夏、陈皮等化痰药物配伍使用。
2、祛风止痉
本品善于祛除经络中的风痰邪气，对风痰上扰所致的眩晕、癫痫、破伤风等病症具有缓解作用。其有效成分能调节中枢神经系统功能，抑制异常神经放电，从而缓解肢体抽搐、角弓反张等痉证表现。
3、散结消肿
天南星外用可消散局部肿结，对于痈疽肿毒、痰核瘰疬等体表肿物，通过促进气血运行、化解痰瘀凝结而达到消肿散结效果。常配伍大黄、黄柏等药物制成外敷剂型。
4、通络止痛
其辛散温通之性有助于疏通经络，对风寒湿邪阻滞经络引起的关节疼痛、麻木拘挛等痹证症状有缓解作用。临床多与羌活、独活等祛风湿药配伍，用于治疗风湿性关节炎等疾病。
5、抗炎镇静
现代药理研究表明，天南星中的生物碱类成分具有抑制炎症介质释放的作用，能减轻局部组织炎症反应。同时可通过调节神经递质水平发挥镇静效果，辅助改善失眠、焦虑等神经系统症状。
需注意天南星生品具有毒性，需经炮制减毒后使用。孕妇、阴虚燥咳者及对本品过敏者应禁用。使用时应严格遵循中医辨证原则，避免与乌头类药材同用。出现口舌麻木、心悸等中毒症状需立即停药就医。