桂枝汤的药材包括桂枝、芍药、炙甘草、生姜和大枣，需在中医师指导下配伍使用。
1、桂枝
桂枝性辛温，归心、肺、膀胱经，具有发汗解肌、温通经脉的功效。在方中作为君药，可驱散表邪，缓解外感风寒引起的头痛、发热等症状。现代药理研究认为其挥发油成分能促进血液循环，增强机体抗病能力。
2、芍药
此处特指白芍，味苦酸微寒，归肝脾经，主要发挥敛阴和营的作用。作为臣药与桂枝相配，既能制约桂枝的辛散之性，又能缓解肌肉痉挛疼痛。其所含芍药苷成分具有调节免疫、抗炎镇痛的作用。
3、炙甘草
经过蜜炙的甘草性甘平，归心、肺、脾、胃经，在方中担任佐使之职。既能调和桂枝与芍药的药性，又能补益脾胃之气，增强机体正气。现代研究显示其甘草酸成分具有抗炎、抗过敏作用。
4、生姜
新鲜生姜辛温发散，归肺脾胃经，辅助桂枝增强解表散寒之力。所含姜辣素可促进体表血液循环，通过发汗加速寒邪排出，同时温中止呕，缓解外感引起的胃肠不适。
5、大枣
甘温的大枣归脾胃经，与生姜配伍能调和营卫，补中益气。其丰富的环磷酸腺苷成分能增强免疫功能，与甘草协同发挥保胃气作用，防止解表药损伤正气。
使用桂枝汤需注意辨证施治，适用于外感风寒表虚证。服药期间应避风保暖，忌食生冷油腻。若出现口干咽痛等热象或表实无汗者不宜使用，孕妇及特殊体质者需在中医师指导下调整配伍。汤剂煎煮时建议先煎桂枝，后下他药，以保留有效成分。