雌二醇作为女性体内重要的雌激素，通常具有促进第二性征发育、维持生殖系统健康、调节月经周期、保护骨骼健康以及改善皮肤状态等功效和作用。其作用机制与雌激素受体结合有关，能够影响多个器官和系统的功能。
1.促进第二性征发育
雌二醇在青春期促使乳腺导管增生、脂肪组织堆积形成乳房，同时刺激外阴发育形成成人形态。该激素还参与女性特有体态的形成，如臀部脂肪分布增厚，为生育功能奠定生物学基础。
2.维持生殖系统健康
通过周期性调节子宫内膜增殖，为受精卵着床创造良好环境。在卵巢内可促进卵泡发育成熟，同时增加宫颈黏液分泌量并改变其理化性质，形成有利于精子穿透的生理环境。
3.调节月经周期
与孕激素协同作用形成下丘脑-垂体-卵巢轴的正负反馈调节。通过促进子宫内膜增殖期变化，配合黄体期孕酮作用形成月经周期，维持生殖内分泌系统的动态平衡。
4.保护骨骼健康
抑制破骨细胞活性，促进成骨细胞分化。通过增加肠道钙质吸收率和肾脏钙重吸收率，维持骨密度峰值，降低绝经后骨质疏松性骨折风险约30%-50%。
5.改善皮肤状态
刺激真皮层成纤维细胞合成胶原蛋白及弹性纤维，增加表皮层透明质酸含量。临床研究显示，雌激素水平正常者皮肤厚度比缺乏者平均增加15%，角质层含水量提高20%。
雌二醇制剂需在医生指导下规范使用，长期用药者建议每年进行乳腺和妇科检查。对于围绝经期女性，采用最低有效剂量进行激素替代治疗可平衡获益与风险。出现异常阴道出血或乳房结节时应立即就诊评估。