断肠草的毒性机制与其药用价值并不完全冲突，但需要在严格的专业指导下使用。现代医学通过分离毒性成分并控制剂量，可在确保安全性的前提下发挥其治疗作用。
断肠草含有的钩吻生物碱是其毒性来源，这类物质能抑制中枢神经系统并阻断神经传导。科研人员通过提取分离技术，已将镇痛成分钩吻素甲与致命毒素钩吻素乙成功区分，这为开发镇痛药物提供了可能。现代药理学研究发现，特定剂量的断肠草提取物在抗炎、免疫调节方面具有研究价值，目前已有相关临床试验在严格监管下开展。
历代本草记载断肠草具有祛风攻毒、散结止痛功效，但均强调需经特殊炮制处理。现代药典已不再将其列为常规药材，仅允许在特殊制剂中使用经过严格提纯的成分。需要特别注意，民间自行采集使用风险极高，0.3克干燥根茎即可致成人死亡。任何涉及断肠草的药物使用都必须由专业医师指导，严禁自行尝试使用。