枸橼酸西地那非是一种选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，通常用于治疗勃起功能障碍。其作用机制主要包括抑制PDE5酶活性、增加环磷酸鸟苷（cGMP）浓度、松弛平滑肌细胞、促进局部血流以及改善肺动脉高压等。
1、抑制PDE5酶活性
PDE5酶广泛存在于阴茎海绵体、肺血管等组织中，能够分解cGMP。枸橼酸西地那非通过与PDE5酶结合，可阻断其对cGMP的降解作用，从而提高细胞内cGMP的水平。
2、增加cGMP浓度
cGMP作为第二信使，能够激活蛋白激酶G（PKG），进而降低细胞内钙离子浓度。钙离子浓度下降可减少平滑肌细胞的收缩状态，使血管和海绵体组织处于舒张状态。
3、松弛平滑肌细胞
在阴茎海绵体中，平滑肌细胞松弛会增加血窦的血液充盈量。这种松弛作用使得阴茎静脉回流减少，从而维持勃起所需的血液灌注压力。
4、促进局部血流
当受到性刺激时，一氧化氮（NO）从神经末梢释放，激活鸟苷酸环化酶并促进cGMP生成。此时枸橼酸西地那非通过增强cGMP的作用，显著提升阴茎动脉的血流量，帮助实现并维持勃起。
5、改善肺动脉高压
除治疗勃起功能障碍外，该药物对肺动脉高压患者也有治疗作用。其机制在于抑制肺血管中的PDE5酶，增加肺部血管cGMP水平，从而降低肺血管阻力和肺动脉压力。
需要注意的是，该药物需在医生指导下使用，对存在心血管疾病或正在服用硝酸酯类药物的患者禁用。用药期间可能出现头痛、面部潮红等不良反应，若症状持续加重应及时就医。