他汀类药物主要通过抑制胆固醇合成、减少低密度脂蛋白、提升高密度脂蛋白、稳定动脉斑块以及降低心血管疾病风险等机制降低胆固醇水平。这类药物常用于高胆固醇血症及相关心血管疾病的防治。
1、抑制胆固醇合成
他汀类药物通过抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶活性，阻碍胆固醇的生物合成。当肝脏内胆固醇水平下降时，会反馈性增加细胞表面低密度脂蛋白受体的数量，从而加速血液循环中低密度脂蛋白的清除。
2、减少低密度脂蛋白
低密度脂蛋白是胆固醇的主要载体，其水平升高与动脉粥样硬化密切相关。他汀类药物通过上调肝细胞低密度脂蛋白受体表达，促进该脂蛋白颗粒进入肝脏代谢，可使血液中低密度脂蛋白胆固醇降低30%-50%。
3、提升高密度脂蛋白
这类药物能适度升高高密度脂蛋白胆固醇5%-15%。高密度脂蛋白可将外周组织胆固醇逆向转运至肝脏分解，有助于延缓动脉粥样硬化进程。其作用机制可能与载脂蛋白A1合成增加有关。
4、稳定动脉斑块
他汀类药物具有抗炎、抗氧化作用，能减少斑块内脂质核心体积，增加纤维帽厚度。这种稳定斑块的作用可降低75%的斑块破裂风险，对预防急性冠脉综合征具有重要意义。
5、降低心血管风险
通过综合调节血脂谱、改善血管内皮功能、抑制血小板聚集等多重效应，长期规范使用他汀可使急性心肌梗死发生率下降40%，卒中风险减少30%，显著改善心血管疾病患者预后。
建议高胆固醇血症患者遵医嘱规范用药，定期监测肝功能与肌酸激酶水平。治疗期间需保持低脂饮食，配合适量运动，出现肌肉疼痛或乏力等症状时应及时就医评估。