甲醇在体内的代谢转化主要经过吸收、代谢和排泄三个阶段。其代谢过程涉及多种酶的作用，最终产物为二氧化碳和水，但中间产物可能引发毒性反应。
1、吸收
甲醇主要通过消化道迅速吸收，约30-60分钟达到血药浓度峰值。吸收后均匀分布于体液和组织中，尤其易在含水量高的眼球玻璃体、脑脊液中蓄积。这种快速分布特性是导致其神经毒性的重要因素。
2、代谢
约90%的甲醇通过肝脏乙醇脱氢酶（ADH）氧化为甲醛，此过程较乙醇代谢慢6-7倍。甲醛在醛脱氢酶作用下迅速转化为甲酸，甲酸在叶酸依赖的酶系统中逐步转化为二氧化碳和水。甲酸蓄积会抑制线粒体细胞色素氧化酶，导致代谢性酸中毒和视神经损伤。
3、排泄
约10%未代谢的甲醇通过肾脏原型排出，少量经肺呼出。代谢产生的甲酸盐主要通过肾小球滤过排出，半衰期约20小时。在中毒情况下，血液透析可清除90%以上的甲醇及其代谢产物。
需要特别注意的是，甲醇中毒的临床表现通常在12-24小时后显现，因其代谢产物甲酸的累积需要时间。临床上常采用乙醇或甲吡唑竞争性抑制ADH，配合碳酸氢钠纠正酸中毒，必要时进行血液净化治疗。日常接触含甲醇制品时应做好防护，避免皮肤接触和吸入蒸气。