辛伐他汀的禁用人群主要包括活动性肝炎患者、孕妇及哺乳期女性、对药物成分过敏者以及特定联合用药者。使用前需严格遵循医生指导，避免自行用药引发风险。
活动性肝炎或肝功能异常的患者应禁用辛伐他汀。由于辛伐他汀需通过肝脏代谢，肝功能受损可能加重药物蓄积，增加肝毒性风险，甚至导致黄疸或肝炎加重。孕妇及哺乳期女性也需禁用，该药物可能干扰胎儿胆固醇合成，诱发发育畸形，同时会通过乳汁分泌影响婴儿生长。对辛伐他汀或辅料过敏者可能出现皮疹、喉头水肿等严重过敏反应，需立即停药。
正在使用环孢素、吉非贝齐或大剂量烟酸的患者同样禁用辛伐他汀。这些药物会显著抑制他汀类代谢酶活性，使血药浓度升高5倍以上，大幅增加横纹肌溶解风险。此外，大量饮用葡萄柚汁（每日超过1升）者因含有的呋喃香豆素会抑制肠道代谢酶，导致辛伐他汀生物利用度倍增，可能引发肌痛等不良反应。
用药期间需定期监测肝功能，建议首次用药后6周复查转氨酶水平。若出现肌肉疼痛、乏力或尿液变色等横纹肌溶解征兆，应立即就医。65岁以上老年患者应加强用药监护，起始剂量不宜超过20mg/日。