美托洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，与其他β受体阻滞剂的差异主要体现在受体选择性、脂溶性和适应症等方面。其作用特点主要针对心脏β1受体，对支气管和血管β2受体影响较小，因此在特定疾病治疗中具有优势。
美托洛尔对β1受体的选择性约为20倍于β2受体，相较于非选择性β阻滞剂如普萘洛尔，显著降低诱发支气管痉挛风险。该特性使其更适用于合并慢性呼吸系统疾病患者，但大剂量使用时仍可能产生β2受体阻滞效应。该药物具有高度脂溶性特点，能快速通过血脑屏障，可能增加中枢神经系统相关不良反应发生率，如睡眠障碍和疲乏感。
在临床适应症方面，美托洛尔主要适用于高血压、稳定型心绞痛和心肌梗死后二级预防。对比卡维地洛等兼具α受体阻滞作用的β阻滞剂，其改善心力衰竭患者预后的证据更为充分。药物代谢途径主要通过肝脏细胞色素P450酶系，半衰期为3-7小时，需每日两次给药维持疗效，缓释制剂可实现每日一次给药。
具体用药方案需根据患者个体情况制定，存在肝功能异常者需调整剂量。治疗过程中应密切监测心率、血压变化，避免突然停药诱发反跳现象。建议在心血管专科医师指导下进行药物选择和剂量调整。