对乙酰氨基酚片通过抑制前列腺素合成发挥退烧作用。其退热机制主要与调节体温中枢有关，属于中枢性解热镇痛药。
对乙酰氨基酚片的退烧原理在于选择性抑制下丘脑体温调节中枢中的环氧化酶，减少前列腺素E2等致热因子的合成。前列腺素E2能够升高体温调定点，当药物降低其浓度时，体温调定点恢复正常，机体通过扩张皮肤血管、增加汗液分泌等方式促进散热。与布洛芬等非甾体抗炎药不同，该药物对外周组织的COX抑制较弱，因此抗炎作用不明显但胃肠道反应较小。
使用对乙酰氨基酚片需注意每日最大剂量，成人不宜超过4克。特殊人群如肝功能检查异常者应慎用，避免与含相同成分的复方感冒药同服。体温持续超过3天或伴随其他严重症状时，应及时就医明确发热原因，而非单纯依赖退热药物控制症状。