格列本脲作为磺酰脲类降糖药物，主要通过刺激胰岛素分泌、增加胰岛素敏感性、抑制肝糖生成、减少肠道葡萄糖吸收以及延缓碳水化合物分解等机制发挥降糖作用。需遵医嘱使用，避免自行调整剂量。
1、刺激胰岛素分泌
格列本脲可与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合，促使钾离子通道关闭，细胞膜去极化后激活电压依赖性钙通道。钙离子内流增加会触发胰岛素分泌颗粒释放，从而提高血液中胰岛素水平，直接降低血糖。
2、增加胰岛素敏感性
该药物可改善外周组织如骨骼肌和脂肪细胞对胰岛素的反应能力，促进葡萄糖转运蛋白的活性，增强细胞对葡萄糖的摄取和利用，减少胰岛素抵抗现象。
3、抑制肝糖生成
格列本脲通过抑制肝脏糖异生关键酶的活性，减少肝细胞内葡萄糖的合成。同时还能降低肝糖原分解速度，从而减少空腹状态下肝脏向血液中释放的葡萄糖量。
4、减少肠道葡萄糖吸收
药物可延缓小肠上皮细胞对碳水化合物的消化过程，抑制α-葡萄糖苷酶的活性，减慢多糖分解为单糖的速度，降低餐后肠道对葡萄糖的吸收率。
5、延缓碳水化合物分解
通过调节胃肠道激素分泌，间接影响胰腺外内分泌功能，减少淀粉酶等消化酶的释放，延长食物中复杂碳水化合物的分解时间，平缓餐后血糖波动。
使用该药物时需定期监测血糖，避免与酒精同服。若出现心悸、出汗等低血糖症状，应及时摄入糖分并就医。肝肾功能异常者需谨慎使用，妊娠期及哺乳期女性禁用。