阿托伐他汀作为调节血脂的药物，主要通过降低低密度脂蛋白胆固醇、减少甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇、抑制炎症反应以及稳定动脉粥样硬化斑块等作用改善血脂水平。其作用机制与抑制胆固醇合成关键酶相关。
1、降低低密度脂蛋白胆固醇
阿托伐他汀通过抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶，减少胆固醇的生物合成。这种作用促使肝细胞表面低密度脂蛋白受体表达增加，加速血液中低密度脂蛋白颗粒的清除，可使该指标下降30%-50%。
2、减少甘油三酯
该药物通过增强脂蛋白脂肪酶活性，促进富含甘油三酯的脂蛋白分解代谢。同时抑制极低密度脂蛋白的合成，使甘油三酯水平降低20%-40%，尤其对高甘油三酯血症患者效果显著。
3、升高高密度脂蛋白胆固醇
阿托伐他汀可上调载脂蛋白A1的合成，促进高密度脂蛋白颗粒的形成和成熟。这种良性胆固醇的升高幅度通常为5%-15%，有助于增强胆固醇逆向转运能力。
4、抑制炎症反应
通过降低C反应蛋白等炎症标志物水平，减轻血管壁炎症状态。这种抗炎作用可改善血管内皮功能，延缓动脉粥样硬化进程。
5、稳定动脉粥样硬化斑块
通过调节基质金属蛋白酶活性，增加斑块纤维帽厚度。同时减少斑块内脂质核心体积，降低斑块破裂风险，预防急性心血管事件发生。
长期服用该药物需定期监测肝功能及肌酸激酶水平。治疗期间应配合低脂饮食和适度运动，对于正在使用贝特类药物的患者，需特别注意药物相互作用风险。具体用药方案应根据个体血脂异常类型和心血管风险评估制定。