葡萄糖醛酸是体内重要的生物活性物质，一般具有解毒、参与胆红素代谢、构成结缔组织、维持细胞功能及促进物质转运等生理作用。其作为葡萄糖代谢产物，广泛参与多项生命活动。
1、解毒
葡萄糖醛酸在肝脏中与脂溶性毒素、药物等结合形成水溶性复合物，从而促进这些物质通过尿液或胆汁排出体外。例如对乙酰氨基酚等药物代谢后需依赖该途径解毒，降低体内蓄积风险。
2、参与胆红素代谢
间接胆红素需在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合，转化为直接胆红素后才能随胆汁排入肠道。这一过程对维持正常胆红素水平至关重要，若结合障碍可能引发黄疸。
3、构成结缔组织
作为糖胺聚糖的重要成分，葡萄糖醛酸参与合成透明质酸、硫酸软骨素等物质。这些成分存在于关节滑液、皮肤真皮层，具有维持组织弹性及润滑功能的作用。
4、维持细胞功能
其作为细胞膜糖蛋白和糖脂的组成成分，参与细胞间信号传递及识别过程。例如免疫细胞表面的部分糖链含有葡萄糖醛酸，可能影响细胞间的免疫应答机制。
5、促进物质转运
葡萄糖醛酸化反应可改变某些激素或代谢产物的溶解性，从而辅助其在血液中运输。例如类固醇激素的部分代谢产物需通过该方式转运至排泄器官。
日常应注意避免过量接触有毒物质以减轻肝脏代谢负担，肝功能异常者可能出现葡萄糖醛酸化能力下降，需遵医嘱定期监测相关指标。特殊人群用药前应告知医生健康状况，以便调整药物剂量或种类。