云南白药的成分属于国家保密配方，目前公开的已知成分包括草乌、三七等，不同剂型可能含有其他辅料。该药物具有化瘀止血、活血止痛等功效，需严格遵医嘱使用。
1、草乌
草乌是云南白药的主要成分之一，具有祛风除湿、温经止痛的作用。其含有的生物碱类成分可能对缓解疼痛、促进血液循环有一定效果，但需注意草乌具有一定毒性，需炮制后使用并严格控制剂量。
2、三七
三七作为君药，主要发挥散瘀止血、消肿定痛的功效。其含有的皂苷类成分可通过调节血小板聚集、改善微循环等方式达到止血与活血的双向调节作用，常用于跌打损伤、出血等症状。
3、其他成分
云南白药散剂含有保险子，又称“救命丹”，主要用于严重外伤时的急症处理。不同剂型如胶囊、膏药等可能添加淀粉、凡士林等辅料，气雾剂中还含有乙醇、二甲醚等促渗剂，具体辅料种类以说明书为准。
使用云南白药时应避免接触伤口黏膜，孕妇、过敏体质者慎用。草乌需经过规范炮制以降低毒性，擅自使用生草乌可能引发中毒反应。该药属于国家中药保密品种，受法律保护不得公开全部组方，用药期间若出现不适需及时停药并就医。