西地那非作为治疗勃起功能障碍的常用药物，主要通过抑制磷酸二酯酶5活性、提升环磷酸鸟苷浓度、促进海绵体平滑肌松弛、增加阴茎血流灌注以及维持勃起硬度等机制发挥作用。其作用需在性刺激下启动，属于对症治疗药物。
1、抑制磷酸二酯酶5活性
西地那非通过选择性结合磷酸二酯酶5，阻断该酶对环磷酸鸟苷的分解作用。这种抑制作用具有高度特异性，可避免对其他类型磷酸二酯酶的影响，从而减少全身不良反应。
2、提升环磷酸鸟苷浓度
在性刺激下，阴茎神经末梢释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶促使三磷酸鸟苷转化为环磷酸鸟苷。西地那非通过抑制环磷酸鸟苷降解，使该信号分子浓度显著升高，形成持续的生物效应。
3、促进海绵体平滑肌松弛
高浓度环磷酸鸟苷通过激活蛋白激酶G，促使海绵体平滑肌细胞内钙离子浓度降低。这种生物化学变化直接导致平滑肌纤维舒张，为后续血流灌注创造结构基础。
4、增加阴茎血流灌注
海绵体窦状隙扩张后，动脉血流灌注量可增加5-6倍。血液快速充盈使阴茎静脉回流通道受压关闭，形成有效的血液滞留效应，这是实现勃起的关键环节。
5、维持勃起硬度及时间
通过上述级联反应，西地那非可使有效勃起维持时间延长至4-5小时。其血药浓度达峰时间约1小时，药物半衰期约4小时，给药时机需与性活动时间合理匹配。
使用该药物需在医师指导下进行，特别需注意与硝酸酯类药物的配伍禁忌。治疗期间应避免高脂饮食及酒精摄入，心血管疾病患者需严格评估用药风险。若出现持续勃起超过4小时或视觉异常等情况，应立即停药就医。