褪黑素作为调节睡眠的补充剂，一般具有调节睡眠节律、缩短入睡时间、延长睡眠时间、辅助改善轻度睡眠障碍以及抗氧化等功效和作用。其效果因人而异，需根据个体情况合理使用。
1、调节睡眠节律
褪黑素由松果体分泌，可向大脑传递“夜晚”信号，帮助调整紊乱的生物钟，尤其适用于因时差或轮班导致的昼夜节律失调。
2、缩短入睡时间
通过促进困意产生，褪黑素可减少入睡前的清醒时间，对单纯性入睡困难人群可能有一定效果，但需持续使用数日才能显现。
3、延长睡眠时间
对于睡眠维持困难者，适量褪黑素可能增加总睡眠时长，但过量使用反而可能引起次日嗜睡，需注意剂量控制。
4、改善轻度睡眠障碍
在压力性失眠或环境改变导致的短期睡眠问题中，可作为辅助手段，但对慢性失眠或重度睡眠障碍效果有限。
5、抗氧化作用
褪黑素能清除自由基，减轻氧化应激对神经系统的损伤，这种特性可能间接支持睡眠质量的改善。
使用褪黑素应遵循低剂量、短周期原则，建议初始剂量不超过0.5毫克。长期使用可能影响自身褪黑素分泌，出现依赖性睡眠障碍。对于持续失眠超过3周或伴随焦虑抑郁症状者，应及时就诊查明病因。