美西律属于Ib类抗心律失常药，主要通过抑制钠离子内流发挥作用。这类药物常用于治疗室性心律失常，具有起效快、对心肌收缩力影响较小的特点。
Ib类抗心律失常药是钠通道阻滞剂的子类之一，其作用机制以缩短动作电位时程为主。美西律通过选择性阻断心肌细胞快钠通道，降低浦肯野纤维及心室肌细胞的自律性，同时相对保留正常心肌的传导功能。该药物在心率较快时抑制作用更显著，这种使用依赖性特点使其能有效抑制异常节律而不显著影响正常心脏传导。
临床上美西律主要用于治疗室性早搏、室性心动过速等恶性心律失常，尤其适用于其他抗心律失常药物无效的病例。其口服生物利用度可达90%，代谢产物主要经肾脏排泄。与同类药物相比，美西律的中枢神经系统副作用发生率较低，但可能引发胃肠道不适、震颤等不良反应。
使用美西律需严格遵循医嘱，定期监测心电图和血药浓度。治疗期间应避免突然停药，并注意与其他抗心律失常药物的相互作用。对于存在严重心动过缓、心源性休克或二度以上房室传导阻滞的患者禁用该药物。