利多卡因喷剂通常在局部使用后3-5分钟内起效，但具体见效时间可能因使用部位、药物浓度及个体差异而有所不同。该药物主要通过阻断神经末梢的钠离子通道，抑制疼痛信号传递，从而发挥表面麻醉作用。
利多卡因喷剂的起效速度受多种因素影响。黏膜部位如口腔、咽喉的角质层较薄，药物吸收较快，可能3分钟内即可产生麻醉效果；而皮肤表面因角质层屏障作用，起效时间可能延长至5-10分钟。药物浓度方面，临床常用4%-10%的制剂浓度，较高浓度制剂通常起效更快。个体差异包括局部组织的血液循环状态、皮肤完整性以及个人代谢率等，存在创面的部位药物吸收速度可能显著加快。
使用时应距离喷洒部位10-15厘米均匀喷雾，覆盖需麻醉区域即可，避免过量使用。需注意本品可能引起接触性皮炎、局部红肿等不良反应，对酰胺类局部麻醉药过敏者禁用。若使用后出现心悸、头晕等全身反应，应立即停药并就医。进行医疗操作前使用本品，建议提前10分钟给药以确保充分起效，具体使用方案应遵循医务人员指导。