雷替曲塞属于化疗药物，常用于治疗恶性肿瘤。其本质为抗代谢类抗肿瘤药，通过干扰细胞DNA合成过程抑制癌细胞增殖，在临床上主要应用于结直肠癌的化学治疗。
雷替曲塞通过特异性抑制胸苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸的转化过程，这种作用机制能有效干扰肿瘤细胞的DNA复制与修复。该药物对正常细胞同样具有细胞毒性，这是化疗药物的共同特性，会导致骨髓抑制、消化道反应等典型化疗相关不良反应。
临床使用时需严格遵循肿瘤专科医生的治疗方案，通常每三周静脉输注一次，具体剂量根据体表面积计算。治疗期间需密切监测血常规、肝肾功能等指标，出现严重骨髓抑制时需调整用药方案。该药物常与奥沙利铂等铂类药物组成联合化疗方案，可提升晚期结直肠癌患者的生存获益。