苍耳子属于有毒的中药材，其毒性主要来源于所含的苍术苷等成分。但在合理炮制和正确使用的情况下，一般不会引起中毒反应，需严格遵循医嘱控制剂量。
苍耳子的毒性与其炮制方法密切相关。未经炒制的生苍耳子毒性较强，可能引起恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应，严重时会导致肝肾功能损害。经过规范的炒制加工后，部分毒性成分被破坏，临床常用剂量为3-10克，需配合其他中药配伍使用以降低毒性风险。
使用苍耳子时应当注意煎煮方法，需先煎30分钟以上以进一步减毒。孕妇、肝肾功能不全者应禁用，儿童使用需严格把握剂量。若误服过量出现头痛、烦躁、黄疸等症状，应立即停用并就医处理，临床常采用洗胃、导泻及护肝治疗等急救措施。