青霉素具有一定的抗菌作用，但并不能直接等同于消炎药。其作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成，从而达到杀菌效果，属于抗生素类药物。
青霉素对敏感菌引起的感染性疾病有较好的治疗效果，例如溶血性链球菌引起的咽炎、肺炎链球菌导致的肺炎等。当细菌感染被控制后，局部因感染引发的红肿、发热等炎症反应会随之减轻。但需注意，青霉素本身并不直接抑制炎症介质的释放，因此对于非感染性炎症（如类风湿性关节炎）或病毒感染引起的炎症无效。若存在细菌感染，通常需遵医嘱使用注射用青霉素钠、阿莫西林胶囊等药物。
使用青霉素前必须进行皮试，过敏体质者禁用。若用药后出现皮疹、呼吸困难等过敏反应，需立即停药并就医。日常不可自行滥用青霉素，以免引发耐药性或不良反应。