吡咯替尼属于第二代小分子酪氨酸激酶抑制剂类靶向药物,主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌。该药物通过不可逆地结合HER2受体,阻断下游信号传导,抑制肿瘤细胞生长和扩散。
从作用机制来看,第一代HER2靶向药物如曲妥珠单抗属于单克隆抗体类药物,通过与HER2受体胞外结构域结合发挥作用。第二代药物则发展为小分子酪氨酸激酶抑制剂,吡咯替尼相较于第一代拉帕替尼具有更强的靶点亲和力,能同时抑制HER1、HER2和HER4三种受体,且采用不可逆结合方式延长作用时间,显著提高了对曲妥珠单抗耐药患者的治疗效果。
临床研究数据显示,吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌,客观缓解率达78.5%,中位无进展生存期达18.1个月。该药物对脑转移病灶也显示出穿透血脑屏障的能力,脑脊液浓度可达血浆浓度的15%-20%。常见不良反应包括腹泻(发生率约80%)、手足综合征(45%)等,但多为1-2级可逆反应。
使用该药物需严格遵循医嘱,治疗期间应定期监测心脏功能和电解质水平。建议患者在用药期间保持低脂饮食,避免与CYP3A4强效抑制剂联用。对于出现严重腹泻的患者,应及时补充电解质并调整用药方案。