地西泮作为苯二氮䓬类药物的代表，通常具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛以及抗癫痫等作用。其作用机制主要与增强中枢神经系统抑制性神经递质的活性相关，但需在医生指导下合理使用。
1、抗焦虑
地西泮通过作用于边缘系统的苯二氮䓬受体，增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性递质功能，从而降低过度兴奋状态。这种作用能有效缓解广泛性焦虑症、惊恐障碍等疾病引发的紧张、恐惧等情绪反应。
2、镇静催眠
药物可缩短入睡潜伏期并延长总睡眠时间，通过调节脑内GABA受体复合物的氯离子通道开放频率，产生中枢抑制作用。适用于严重失眠或手术前镇静，但长期使用可能产生依赖性。
3、抗惊厥
地西泮能抑制中枢神经系统异常放电的扩散，增强突触前抑制功能。该特性使其成为治疗破伤风、子痫、药物中毒等所致惊厥发作的紧急处理药物，静脉给药可快速控制癫痫持续状态。
4、肌肉松弛
通过抑制脊髓多突触反射和单突触反射，降低骨骼肌张力。这种中枢性肌松作用对脑血管意外、脊髓损伤等引发的肌痉挛有改善效果，同时有助于缓解腰肌劳损等疼痛性疾病伴随的肌肉紧张。
5、抗癫痫
作为辅助治疗药物，地西泮可与卡马西平、丙戊酸钠等抗癫痫药联用，通过增强神经细胞膜的稳定性，预防或减少复杂部分性发作的发作频率，特别适用于难治性癫痫的联合用药方案。
使用地西泮时应严格遵循医嘱剂量，避免长期连续使用以防产生耐受性和依赖性。用药期间禁止饮酒或服用其他中枢抑制剂，老年人需警惕体位性低血压等不良反应。青光眼、重症肌无力患者及妊娠期妇女禁用该药物。