拮抗剂是指能够与特定受体结合但不会激活受体，从而阻断激动剂产生作用的药物或分子。这类物质通过占据受体位置，抑制生物活性物质的正常效应，常用于调节生理功能或治疗疾病。
拮抗剂根据作用机制可分为竞争性和非竞争性两类。竞争性拮抗剂与激动剂结合同一受体位点，通过浓度竞争可逆性抑制激动剂的作用；非竞争性拮抗剂则结合受体的其他位点，不可逆地改变受体结构，降低其反应能力。例如，抗组胺药（如氯雷他定）通过阻断组胺受体缓解过敏症状，β受体阻滞剂（如美托洛尔）抑制肾上腺素受体以降低心率和血压。此外，拮抗剂还广泛应用于精神疾病治疗，如纳洛酮可逆转阿片类药物过量。
使用拮抗剂需严格遵医嘱，尤其需注意药物相互作用及禁忌证。部分拮抗剂可能引发头晕、乏力等副作用，长期使用需定期评估疗效及安全性，避免自行调整用药方案。