安替比林是一种吡唑酮类衍生物，早期在临床上主要用于解热镇痛。其功效作用主要包括解热、镇痛、抗炎、增强其他药物效果及复方制剂应用。不过由于其可能引发粒细胞缺乏等副作用，目前临床已较少单独使用。
1、解热
安替比林可通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素E1的合成与释放，促使体温调定点恢复正常，对于感染性发热或非感染性发热均有降温作用。该作用起效较快但持续时间较短。
2、镇痛
作为中枢性镇痛药，能抑制疼痛介质缓激肽的合成，对头痛、牙痛、关节痛等中度疼痛有缓解效果。其镇痛强度约为阿司匹林的3-4倍，但对内脏疼痛效果较差。
3、抗炎
通过抑制环氧化酶活性，减少炎症介质前列腺素生成，对风湿性关节炎等炎症性疾病有一定治疗作用。但抗炎效果较非甾体抗炎药弱，现已被更安全药物替代。
4、增强药效
在复方制剂中可增强氨基比林、巴比妥类等药物的解热镇痛效果，通过改变细胞膜通透性促进药物吸收，同时延长药物作用时间。
5、复方应用
目前主要作为辅助成分存在于某些解热镇痛复方制剂中，与咖啡因、麻黄碱等配伍使用，发挥协同治疗作用。在牙科领域偶用于局部麻醉增强。
需要特别注意的是，安替比林可能引起严重过敏反应和血液系统毒性，已逐渐被更安全的对乙酰氨基酚等药物取代。任何含有该成分的药物使用都需严格遵循医嘱，出现皮疹、咽痛等不良反应应立即停药就医。