培美曲塞作为抗肿瘤药物，主要通过抑制叶酸代谢途径发挥抗癌作用，临床上常用于非小细胞肺癌和恶性胸膜间皮瘤的治疗。其主要抗癌作用包括抑制叶酸代谢、阻止癌细胞增殖、干扰DNA修复、诱导细胞凋亡以及联合用药增强疗效。
1、抑制叶酸代谢
培美曲塞通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰基转移酶，阻断叶酸代谢途径。这种抑制作用导致胸腺嘧啶和嘌呤核苷酸合成受阻，使癌细胞无法获取DNA复制所需的原料，从而抑制肿瘤生长。
2、阻止癌细胞增殖
该药物可特异性干扰细胞周期S期的DNA合成过程。通过降低细胞内还原型叶酸浓度，导致脱氧尿苷酸无法转化为脱氧胸苷酸，造成DNA链合成中断，使癌细胞停滞在G1/S期交界处，有效抑制肿瘤细胞分裂。
3、干扰DNA修复
培美曲塞在抑制DNA合成的同时，还会影响RNA和蛋白质的合成。这种多靶点作用机制使得癌细胞难以通过旁路代谢途径进行修复，尤其对过度表达叶酸受体的肿瘤细胞具有显著杀伤效果。
4、诱导细胞凋亡
药物通过激活caspase蛋白酶级联反应，促使异常增殖的肿瘤细胞启动程序性死亡。这种作用在p53基因突变的肿瘤细胞中表现更为明显，可有效清除对常规化疗产生耐受的恶性细胞。
5、联合用药增强疗效
临床常与铂类药物（如顺铂）联合使用，通过不同作用机制产生协同效应。这种联合方案不仅能提高肿瘤细胞杀伤率，还能延缓耐药性的产生，在维持治疗中显示出较好的疾病控制效果。
培美曲塞需在肿瘤专科医生指导下规范使用，治疗期间需定期监测血常规和肝肾功能。患者应注意预防药物相关的不良反应，如骨髓抑制和黏膜炎等，同时保证充足营养摄入以支持机体耐受化疗。具体用药方案需根据肿瘤病理类型、分期及患者体能状况个体化制定。