第一代抗肿瘤药物主要包括烷化剂、抗代谢药和抗生素类药物，如环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶以及阿霉素等，属于细胞毒性药物，通过抑制DNA合成或干扰细胞分裂发挥抗肿瘤作用。
1、环磷酰胺
属于烷化剂类药物，主要通过破坏DNA结构抑制肿瘤细胞增殖，常用于治疗淋巴瘤、白血病等。该药可能引起骨髓抑制、消化道反应及脱发等副作用，需严格遵医嘱使用。
2、甲氨蝶呤与氟尿嘧啶
两者均为抗代谢类药物。甲氨蝶呤通过抑制叶酸代谢阻断DNA合成，多用于白血病和乳腺癌；氟尿嘧啶干扰RNA功能，适用于消化道肿瘤。此类药物可能引发黏膜损伤、肝功能异常，需定期监测血常规。
3、阿霉素
属于蒽环类抗生素，可嵌入DNA链抑制复制，广泛用于乳腺癌、卵巢癌等实体瘤。但需警惕其心脏毒性，长期使用可能引发心肌损伤，需配合心电图等检查评估。
第一代抗肿瘤药物因毒副作用较明显，目前多与靶向药或免疫治疗联合应用以提升疗效。患者需严格遵循医生指导，定期复查血象及肝肾功能，出现严重不适需及时调整方案。切勿自行用药或更改剂量，以免加重不良反应。