苦莲子树作为中药材，其不同部位在中医理论中具有清热燥湿、驱虫止痛、行气活血、解毒消肿以及外用疗癣等功效。需注意其具有一定毒性，需在医生指导下规范使用，不可自行盲目用药。
1、清热燥湿
苦莲子树皮或果实性味苦寒，具有清热利湿的作用，常用于缓解湿热引起的痢疾、黄疸等症状。其含有的生物碱成分可调节体内湿热环境，改善小便短赤、腹胀等不适。
2、驱虫止痛
其有效成分如川楝素对蛔虫、蛲虫等肠道寄生虫有麻痹作用，可促使虫体排出体外。中医常用其驱虫方剂搭配其他药材，缓解因寄生虫引起的腹痛症状。
3、行气活血
树皮入肝经，能疏通肝气郁结，改善胸胁胀痛等气滞症状。通过促进气血运行，对跌打损伤引发的局部瘀肿也有辅助缓解效果，常配合活血化瘀药材使用。
4、解毒消肿
新鲜叶片捣碎外敷可解蛇虫咬伤之毒，其含有的活性成分能中和部分毒素，减轻局部红肿热痛反应。内服时需严格控量，多用于湿热毒邪内蕴的情况。
5、外用疗癣
树皮煎剂外洗对体癣、足癣等真菌感染引起的皮肤脱屑、瘙痒有明显抑制作用。其含有的苦楝素等成分能破坏真菌细胞结构，但皮肤破损处需避免使用。
该植物全株有毒，特别是果实毒性较强，误食可能导致恶心呕吐、神经麻痹等中毒反应。临床使用须经专业炮制减毒，孕妇、肝肾功能不全者禁用。外用时应控制接触时间，出现过敏反应需立即停用。