虎骨粉作为传统中药材，在中医理论中通常具有祛风除湿、强筋健骨、缓解疼痛、促进血液循环以及镇静安神等功效作用。其应用需在专业医师指导下进行，且现因野生动物保护法规限制，临床已使用替代药材。
1、祛风除湿
虎骨粉在中医里归肝、肾经，可通过祛除体内风湿邪气改善关节肿痛，常用于缓解风寒湿痹引起的肢体麻木。其药性辛温，能促进局部气血运行，但需配伍羌活、独活等药材增强疗效。
2、强筋健骨
中医认为该药材能补益肝肾，对于筋骨痿软、腰膝无力等症状有一定调理作用，传统上用于骨折恢复期的辅助治疗。现代临床多用狗骨、牛骨等替代品实现类似功效。
3、缓解疼痛
所含的钙盐和胶原蛋白成分可通过滋养筋骨间接减轻骨关节疼痛，对风湿性关节炎引发的慢性疼痛具有缓解效果。使用时常配合乳香、没药等活血化瘀药。
4、促进血液循环
中医理论指出其能疏通经络，改善气血运行不畅导致的肢体冷痛。现代药理学发现其中某些活性物质可能具有微循环调节作用，但具体机制尚不明确。
5、镇静安神
古方中曾用于惊悸不安等神经系统症状的调理，可能与矿物质成分对神经系统的调节作用有关，但该功效缺乏现代医学证据支持，目前已不推荐使用。
需特别注意，我国自1993年起已禁止虎骨贸易，临床治疗中严格使用人工虎骨粉等替代品。出现相关疾病症状时应优先选择现代医学诊疗方案，在中医治疗方面需到正规医疗机构，使用合法替代药材并遵循医嘱，避免使用来源不明的制品。