蟾蜍在中医中通常以蟾酥、干蟾等入药，具有解毒消肿、强心利尿、通窍止痛、抗炎抗菌以及辅助抑制肿瘤生长等功效和作用。其医疗价值主要体现在传统医学和现代药理学研究中，但需注意其毒性，需严格遵医嘱使用。
1、解毒消肿
蟾蜍的分泌物蟾酥含有多种生物活性成分，中医认为其能清热解毒、消散痈肿，常用于治疗疔疮、痈疽等皮肤感染性疾病。其作用机制可能与抑制病原微生物生长及调节局部炎症反应有关。
2、强心利尿
蟾酥中的蟾毒配基类成分能增强心肌收缩力，改善血液循环，在中医理论中用于缓解心力衰竭引起的水肿。现代研究显示其通过调节钠钾泵活性产生强心效应，并促进水分代谢。
3、通窍止痛
蟾酥对神经末梢具有刺激作用，可缓解咽喉肿痛、牙痛等症状。其有效成分能阻断痛觉传导路径，同时改善局部微循环，达到“以毒攻毒”的止痛效果。
4、抗炎抗菌
实验研究表明，蟾蜍提取物对金黄色葡萄球菌等常见致病菌具有抑制作用，其抗炎机制可能与抑制前列腺素合成及白细胞介素分泌相关，适用于炎症性疾病的辅助治疗。
5、辅助抑制肿瘤生长
现代药理学发现蟾蜍中的蟾毒灵等成分可干扰肿瘤细胞增殖周期，但其作用仍处于研究阶段。临床仅作为肿瘤综合治疗的辅助手段，需配合规范化治疗方案使用。
蟾蜍及其制品属于毒性中药材，使用不当可能导致心律失常、消化道出血等严重不良反应。患者不可自行采集或服用，需在中医师指导下经过规范炮制后使用。治疗期间应定期监测肝肾功能，出现不适立即停药就医。