水蓼草作为中药材，一般具有清热解毒、利湿消肿、止血止泻、驱虫杀虫、散瘀止痛等功效和作用。其药用价值在传统中医理论中常被用于调理湿热相关的疾病。
1、清热解毒
水蓼草含有黄酮类、挥发油等活性成分，能抑制细菌和病毒的生长繁殖，临床上可用于缓解热毒引起的咽喉肿痛、口腔溃疡等症状。现代研究显示其提取物对金黄色葡萄球菌等常见致病菌具有抑制作用。
2、利湿消肿
该药材通过促进尿液生成和排出，帮助清除体内湿气，对湿热下注导致的尿黄、下肢水肿有一定改善作用。常与车前草等利水药材配伍使用。
3、止血止泻
其含有的鞣质成分可收敛肠道黏膜，减少肠道分泌和异常蠕动，适用于湿热型腹泻或痔疮出血。新鲜叶片捣碎外敷还可用于外伤出血的应急处理。
4、驱虫杀虫
水蓼草的特殊气味和生物碱成分对蛔虫、蛲虫等肠道寄生虫具有驱除效果。民间常用煎剂进行灌肠或口服驱虫，但需注意控制浓度避免刺激消化道。
5、散瘀止痛
中医认为其能促进局部气血运行，外用时可通过热敷或药浴方式缓解跌打损伤引起的淤血肿痛。配合红花等活血药材可增强疗效。
需要注意的是，水蓼草的使用需根据体质和病症辨证施治，孕妇及脾胃虚寒者慎用。建议在专业中医师指导下合理使用，避免自行采摘野生药材以免误用。药用时应控制剂量，过量可能引起恶心等不良反应。