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酪氨酸激酶抑制剂有哪些?

杨毕伟 肿瘤科 主任医师

复旦大学附属中山医院 三甲

酪氨酸激酶抑制剂通常包括伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、达沙替尼、奥希替尼等药物,具体使用需严格遵医嘱。这类药物通过抑制特定酶的活性,阻断肿瘤细胞信号传导,从而发挥抗肿瘤作用。

1、伊马替尼

主要用于治疗慢性髓性白血病、胃肠道间质瘤等疾病。该药物通过选择性抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性,干扰异常蛋白质的产生,有效控制肿瘤细胞的增殖和扩散。

2、吉非替尼

适用于表皮生长因子受体基因敏感突变的非小细胞肺癌患者。其作用机制是通过阻断EGFR酪氨酸激酶结构域,抑制肿瘤细胞增殖信号传导,延缓疾病进展。

3、厄洛替尼

同样针对非小细胞肺癌的治疗,可穿透血脑屏障对脑转移病灶产生作用。通过与EGFR的ATP结合位点竞争性结合,干扰肿瘤细胞DNA合成及血管生成过程。

4、达沙替尼

用于对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓性白血病患者。该药物能靶向抑制多种激酶,包括SRC家族激酶和BCR-ABL激酶,对多种突变类型的肿瘤细胞具有抑制作用。

5、奥希替尼

作为第三代EGFR-TKI,可克服T790M耐药突变引发的治疗失效问题。其通过共价结合EGFR敏感突变和T790M耐药突变位点,持续抑制肿瘤细胞的异常活化。

这些药物需在肿瘤专科医生指导下规范使用,治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及心脏功能。部分患者可能出现皮疹、腹泻、间质性肺炎等不良反应,出现严重副作用时应立即停药并及时就医。

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