美托洛尔作为β受体阻滞剂，通常具有控制高血压、缓解心绞痛、改善心功能、管理心律失常以及预防心肌梗死复发等功效。该药物通过阻断β受体发挥作用，但也可能引发心率过缓、疲劳乏力、头晕头痛、胃肠道不适及支气管痉挛等副作用。
1、控制高血压
美托洛尔通过抑制交感神经活性，减少心脏输出量和肾素释放，从而降低外周血管阻力。长期规律服用可使收缩压和舒张压稳定下降，尤其适用于伴快速性心律失常或心绞痛的高血压患者。
2、缓解心绞痛
药物通过降低心肌耗氧量，延长心脏舒张期灌注时间，有效缓解劳力型心绞痛发作。临床数据显示规律用药可使心绞痛发作频率减少40%-60%，显著改善患者运动耐量。
3、改善心功能
对于慢性心力衰竭患者，美托洛尔可抑制过度激活的交感神经，减慢心率的同时增强心肌收缩协调性。研究证实其能提高左室射血分数3%-8%，降低心衰再住院率约30%。
4、管理心律失常
通过阻断心脏β1受体延长房室结不应期，对室上性心动过速和房颤心室率控制效果显著。静脉制剂可在5-10分钟内起效，口服维持治疗可使70%患者心率控制在目标范围。
5、预防心肌梗死
急性心梗后早期应用可限制梗死面积扩展，长期使用降低再梗死风险达25%-40%。药物通过抑制儿茶酚胺的心脏毒性作用，改善心室重构过程。
常见副作用包括心率低于50次/分的心动过缓，多发生在治疗初期或剂量调整阶段。约15%-20%患者出现疲劳和运动耐量下降，这与β受体广泛阻滞影响能量代谢有关。胃肠道反应多表现为恶心腹胀，通常随用药时间延长逐渐减轻。对于存在气道高反应性患者，可能诱发支气管收缩，建议改用高选择性β1阻滞剂。
用药期间需定期监测心率和血压变化，初始治疗阶段建议每2周复查心电图。出现严重心动过缓或二度以上房室传导阻滞时应及时调整剂量。哮喘患者禁用该药物，糖尿病患者需注意可能掩盖低血糖症状。长期服药者不可突然停药，应在2周内逐渐减量以避免反跳现象。