罗格列酮作为噻唑烷二酮类降糖药物，主要通过激活PPAR-γ受体、促进葡萄糖摄取、抑制炎症因子、调节脂代谢以及降低游离脂肪酸等机制改善胰岛素抵抗。该药物需在医生指导下规范使用，不可自行调整剂量。
1、激活PPAR-γ受体
罗格列酮通过与过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）结合，增强其转录活性。这种作用可促进脂肪细胞分化，增加胰岛素敏感型脂肪细胞数量，从而提升外周组织对胰岛素的反应性。
2、促进葡萄糖摄取
该药物能增强胰岛素信号通路的传导效率，刺激骨骼肌细胞和脂肪细胞表面的GLUT-4葡萄糖转运蛋白向细胞膜转移。这种机制直接提高了细胞对葡萄糖的摄取能力，有效降低血糖水平。
3、抑制炎症因子
罗格列酮可降低肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白介素6（IL-6）等炎症介质的表达。慢性炎症会干扰胰岛素信号传导，通过抑制炎症反应可改善胰岛素受体底物的磷酸化过程。
4、调节脂代谢
药物能促进脂肪酸在脂肪组织的储存，减少脂质在肝脏和肌肉中的异位沉积。脂质堆积会干扰胰岛素信号通路，通过重新分布脂肪储存部位可有效改善胰岛素敏感性。
5、降低游离脂肪酸
通过抑制脂肪分解和促进脂肪酸再酯化，罗格列酮可显著降低循环中游离脂肪酸浓度。高浓度游离脂肪酸会诱发胰岛素抵抗，该作用机制对改善肝脏胰岛素敏感性尤为重要。
使用罗格列酮期间需定期监测肝功能及心血管状况，尤其注意该药物可能引起液体潴留和体重增加。建议配合饮食控制与适度运动，出现胸闷、水肿等症状时应及时就诊调整治疗方案。