苯二氮卓类药物作为中枢神经系统抑制剂，一般具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛以及抗癫痫等功效和作用。其通过增强γ-氨基丁酸神经递质的活性调节神经功能，在临床上应用广泛。
1、镇静催眠
苯二氮卓类药物能增强γ-氨基丁酸对神经元的抑制作用，缩短入睡潜伏期并延长总睡眠时间。该作用适用于入睡困难、夜间易醒等睡眠障碍患者，可帮助建立规律的睡眠周期。
2、抗焦虑
这类药物通过调节边缘系统神经元活动，降低杏仁核等脑区兴奋性，有效缓解紧张、担忧等焦虑情绪。对广泛性焦虑症、急性应激障碍等疾病引发的焦虑症状具有快速改善效果。
3、抗惊厥
其通过抑制中枢异常放电扩散，增强脊髓前角细胞的抑制功能，能有效控制癫痫持续状态、高热惊厥等急性发作症状，常作为惊厥急救的首选药物。
4、肌肉松弛
药物可抑制脊髓多突触反射，降低骨骼肌张力。对于脑血管意外、脊髓损伤等疾病导致的肌张力增高或肌肉痉挛，能缓解疼痛并改善运动功能。
5、抗癫痫
长期规律使用可通过稳定神经元细胞膜，抑制异常放电传播，辅助控制部分性癫痫发作和全面性强直阵挛发作，常与其他抗癫痫药物联合应用。
使用该类药物需严格遵循医嘱，起始剂量应从最低有效量开始。长期服用可能产生耐受性和依赖性，停药时应逐步减量。治疗期间需注意可能出现的嗜睡、头晕等不良反应，避免驾驶或操作精密仪器。