吉他霉素作为大环内酯类抗生素，通常具有抗菌、抗炎、治疗呼吸道感染、治疗皮肤软组织感染以及预防术后感染等功效和作用。其作用机制主要是通过抑制细菌蛋白质合成，从而发挥抑菌或杀菌效果。
1、抗菌
吉他霉素对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌等具有较强的抗菌活性，同时对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌也有抑制作用。它通过结合细菌核糖体50S亚基，阻断肽酰转移酶的活性，干扰细菌蛋白质的合成。
2、抗炎
该药物可通过抑制细菌增殖间接减轻局部炎症反应，降低炎性因子释放，缓解红肿热痛等炎症症状。对于细菌感染引发的组织炎症具有辅助控制作用。
3、治疗呼吸道感染
临床上常用于治疗由敏感菌引起的急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染，以及扁桃体炎、咽炎等上呼吸道感染。其组织渗透性较好，能在肺组织达到有效药物浓度。
4、治疗皮肤软组织感染
对化脓性链球菌引起的蜂窝织炎、疖肿等浅表皮肤感染有效。对于术后切口感染等继发性皮肤感染，可通过口服或局部用药方式发挥治疗效果。
5、预防术后感染
在清洁-污染手术中，可术前预防性使用以降低手术部位感染风险。尤其适用于头颈部手术、胃肠道手术等可能存在口腔或肠道菌群污染的术式。
使用吉他霉素需严格遵循医嘱，避免自行调整用药方案。治疗过程中应注意观察是否出现胃肠道反应等不良反应，长期使用需监测肝功能。细菌耐药性问题值得关注，建议根据药敏试验结果合理选用抗菌药物。