头孢类抗生素作为β-内酰胺类抗菌药物，主要功效包括抗革兰氏阳性菌、抗革兰氏阴性菌、抗厌氧菌感染、治疗复杂感染以及预防手术感染。其通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，临床应用需根据感染类型选择具体药物。
1、抗革兰氏阳性菌
头孢类抗生素对链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性菌具有较强抗菌活性，常用于治疗肺炎链球菌引起的呼吸道感染、溶血性链球菌导致的皮肤软组织感染等。如头孢唑林对金黄色葡萄球菌感染有效。
2、抗革兰氏阴性菌
第三代头孢菌素如头孢曲松、头孢他啶对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰氏阴性杆菌效果显著，适用于泌尿系统感染、腹腔感染等。这类药物能穿透细菌外膜，与青霉素结合蛋白结合发挥杀菌作用。
3、抗厌氧菌感染
部分头孢类药物如头孢美唑对脆弱拟杆菌等厌氧菌有抑制作用，常用于腹腔感染、盆腔炎等需氧菌与厌氧菌混合感染的治疗，通过干扰细菌细胞壁肽聚糖交联实现杀菌。
4、治疗复杂感染
对败血症、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎等严重感染，头孢曲松、头孢吡肟等可通过血脑屏障，在炎症脑膜处达到有效浓度。其广谱抗菌特性可覆盖多种可能致病菌。
5、预防手术感染
围手术期常使用头孢唑林、头孢呋辛等预防切口感染，尤其适用于清洁-污染手术。通过术前静脉给药使组织中药物浓度在可能污染时段维持杀菌水平。
使用头孢类抗生素需严格遵循医嘱，根据药敏结果选择敏感品种。治疗期间注意观察过敏反应，避免与酒精同服防止双硫仑样反应。细菌耐药性监测显示，合理使用此类药物对控制院内感染具有重要意义。