褪黑素作为人体自然分泌的激素，一般具有调节昼夜节律、缩短入睡时间、改善睡眠结构、抗氧化以及缓解时差反应等功效和作用。其通过影响生物钟和神经递质发挥助眠效果，但需在医生指导下合理使用。
1、调节昼夜节律
褪黑素由松果体分泌，其分泌量受光线调控。补充外源性褪黑素可向大脑传递“夜间”信号，帮助调整紊乱的生物钟，特别适用于因轮班工作或作息不规律导致的睡眠问题。临床研究发现睡前1-2小时服用能有效建立睡眠觉醒周期。
2、缩短入睡时间
针对入睡困难人群，褪黑素可降低中枢神经兴奋性。研究显示服用后平均入睡时间缩短约7-12分钟，对慢性失眠患者的睡眠潜伏期改善尤为明显，但效果存在个体差异。
3、改善睡眠结构
通过调节GABA能系统，褪黑素能延长慢波睡眠时长，提升深度睡眠质量约15%。同时减少睡眠片段化，使夜间觉醒次数降低30%-40%，但对总睡眠时长的增加作用有限。
4、抗氧化作用
作为内源性抗氧化剂，褪黑素能穿透血脑屏障清除自由基。其抗氧化能力是维生素E的2倍，可减少氧化应激对睡眠中枢的损伤，但该作用需长期规律服用方能显现。
5、缓解时差反应
跨时区旅行时，适时服用可加速生物钟与新时区同步。建议抵达目的地后每晚服用3mg，连续3-5天，可使时差适应时间缩短40%-60%，但对东向飞行效果优于西向飞行。
使用褪黑素需注意从低剂量开始，通常0.3-5mg范围内选择。建议连续服用不超过3个月，长期使用可能影响自身分泌功能。合并使用抗凝药物或免疫抑制剂者需谨慎，孕妇及哺乳期女性禁用。改善睡眠应结合睡眠卫生措施，如保持黑暗环境、避免夜间蓝光照射等。