美托洛尔片作为β受体阻滞剂，主要具有降低心率、减少心肌耗氧量、调节血压、预防心律失常以及改善心衰预后等作用。其通过选择性阻断β1肾上腺素能受体发挥药理学效应。
1、降低心率
美托洛尔片通过抑制心脏β1受体，减弱交感神经对窦房结的刺激作用，从而降低静息状态和运动状态下的心率。这种负性频率作用可有效控制窦性心动过速，尤其适用于交感神经过度激活引发的心率增快。
2、减少心肌耗氧量
该药在减慢心率的同时可降低心肌收缩力，双重作用下显著减少心脏做功时对氧气的需求。这一特性使其成为冠心病患者预防心绞痛发作的重要治疗选择。
3、调节血压
通过降低心输出量和抑制肾素-血管紧张素系统活性，美托洛尔片可产生平稳的降压效果。其特别适用于合并快速性心律失常或交感神经过度兴奋的高血压患者。
4、预防心律失常
药物通过抑制心肌细胞自律性和延长房室结不应期，能有效控制室上性心动过速、房颤等快速性心律失常。对儿茶酚胺敏感性增高的心律失常具有显著疗效。
5、改善心衰预后
长期规律使用可逆转心室重构，降低慢性心力衰竭患者的全因死亡率。通过控制心室率减轻心脏负荷，改善心功能分级和生活质量。
需注意该药可能引起心动过缓等不良反应，用药期间应定期监测心电图和心率变化。患者不可擅自调整剂量，出现头晕、乏力等症状时应及时就医评估。对于存在房室传导阻滞或哮喘病史的患者需谨慎使用。