三乙醇胺在制药中通常作为乳化剂、pH调节剂、溶剂、稳定剂以及保湿剂使用。其作用机制与理化性质密切相关，能够满足不同剂型药物的制备需求。
1、乳化剂
三乙醇胺分子结构具有亲水基团和亲油基团，可与油相、水相物质结合形成稳定的乳剂。在乳膏、乳剂型药物中，它能使不相溶的油脂与水分均匀混合，增强药物外用的延展性和渗透性。
2、pH调节剂
该物质呈弱碱性，可中和酸性成分或调节溶液酸碱度。在注射剂或滴眼液中，通过维持适宜的pH范围（通常为7.5-8.5），既可保证药物成分稳定，又能减少对黏膜的刺激性。
3、溶剂
三乙醇胺对部分脂溶性药物成分具有良好溶解性。在凝胶制剂或透皮贴剂中，可帮助溶解水杨酸等活性成分，提高药物载量并促进有效成分释放。
4、稳定剂
其络合作用可防止金属离子引发的氧化反应。在含易氧化成分（如维生素C）的液体制剂中，能延长药物有效期，抑制沉淀物生成，保持溶液澄明度。
5、保湿剂
分子中的羟基具有强吸湿性，在外用制剂中可形成水合膜。在烧伤膏或皮肤修复产品中，能维持皮肤湿润环境，促进创面愈合，防止角质层脱水脱落。
需注意的是，含三乙醇胺的药品可能引起局部刺激反应，敏感体质者使用前应咨询医师。药物配制需严格遵循生产工艺标准，确保辅料添加量符合药典规定范围。