西地兰一般是指去乙酰毛花苷，去乙酰毛花苷作为强心苷类药物，具有增强心肌收缩力、减慢心率、调节心脏传导、利尿以及降低心肌耗氧量等药理作用。其作用机制主要与抑制心肌细胞钠钾ATP酶活性相关，适用于心力衰竭及部分心律失常的治疗。
1、增强心肌收缩力
去乙酰毛花苷通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，使细胞内钠离子浓度升高，促进钠钙交换，进而增加心肌细胞内钙离子浓度。这种正性肌力作用可显著提高心脏每搏输出量，改善心衰患者的心输出量，尤其对收缩功能不全型心衰效果显著。
2、减慢心率
该药物能增强迷走神经张力，抑制窦房结自律性，延长房室结有效不应期。这种负性频率作用可有效控制快速型房颤患者的心室率，使静息心率维持在60-100次/分的生理范围，减少心肌耗氧。
3、调节心脏传导
通过延长房室结传导时间，可阻断异常电信号向心室传导。这种特性使其在治疗阵发性室上性心动过速时能有效终止折返激动，但对希氏束以下传导系统影响较小，因此较少引发室性心律失常。
4、利尿作用
改善心功能后，肾血流量增加可提升肾小球滤过率，同时抑制肾小管对钠的重吸收。这种继发性利尿作用有助于减轻心衰患者的水钠潴留，缓解下肢水肿和肺淤血症状，但需注意电解质监测。
5、降低心肌耗氧量
通过增强心肌收缩效率，使心脏在较低心率下即可维持足够心输出量。这种氧供需平衡的改善对合并冠心病的心衰患者尤为重要，可减少心绞痛发作频率，但需注意可能加重心肌缺血的特殊情况。
使用去乙酰毛花苷需严格遵循剂量调整原则，定期监测血药浓度及心电图变化。治疗窗较窄的特性要求特别注意中毒症状如视觉异常、恶心呕吐等，肾功能不全患者需调整剂量。临床应用中应避免与钙剂、利尿剂等可能加重毒性的药物联用。